Mô tả sản phẩm
Upadacitinib (dạng tinh thể C) (CAS No.: 1310726-60-3; công thức phân tử: C₁₇H₁₉F₃N₆O; khối lượng phân tử: 380,37) là chất ức chế Janus kinase 1 (JAK1) có tính chọn lọc cao, đóng vai trò là nguyên liệu thô dược phẩm chính cho nghiên cứu và sản xuất thuốc điều trị bệnh viêm và tự miễn dịch. Nó có đặc điểm dạng tinh thể đặc trưng và tính chất lý hóa ổn định, với độ hòa tan tuyệt vời trong dung môi hữu cơ và các chỉ tiêu kiểm soát chất lượng nghiêm ngặt, khiến nó trở thành nguyên liệu thô quan trọng trong lĩnh vực dược phẩm để bào chế các công thức điều trị nhắm đích.
Upadacitinib (dạng tinh thể C) là một hóa chất dược phẩm dạng khối có độ tinh khiết cao, được trình bày dưới dạng bột hoặc chất rắn màu trắng hoặc trắng ngà đến vàng nhạt đến nâu xám đến nâu nhạt, có đặc tính của hợp chất fluoride hữu cơ. Nó dễ tan trong ethanol khan, tan ít trong acetonitrile và ethyl acetate, và hầu như không tan trong nước. Cấu trúc dạng tinh thể ổn định đảm bảo tính nhất quán của các tính chất lý hóa và hiệu quả của thuốc, và nó phải được bảo quản trong môi trường kín và khô ráo, tránh ánh sáng để duy trì tính ổn định của dạng tinh thể và ngăn ngừa sự suy giảm chất lượng.
Để đảm bảo chất lượng, Upadacitinib (dạng tinh thể C) tuân thủ nghiêm ngặt các tiêu chuẩn nội bộ về dược phẩm: hàm lượng hoạt chất đạt 98,0%~102,0% (tính trên chất khô); việc kiểm soát các chất liên quan rất nghiêm ngặt, không phát hiện tạp chất đơn WPT-IMP45, các tạp chất khác ≤0,10% và tổng tạp chất ≤1,0%; các đồng phân chính WPT-IMP6, WPT-IMP12 và WPT-IMP19 đều không được phát hiện (≤0,1%). Ngoài ra, sản phẩm còn kiểm soát chặt chẽ dư lượng dung môi, clorua, sulfat, kim loại nặng, độ ẩm và cặn sau khi nung để đảm bảo độ tinh khiết cao và an toàn của dược chất, đáp ứng các yêu cầu chất lượng cho sản xuất dược phẩm và tính nhất quán của lô sản phẩm.
Về mặt dược phẩm, Upadacitinib (dạng tinh thể C) là nguyên liệu thô cốt lõi để tổng hợp các loại thuốc nhắm mục tiêu ức chế JAK1, được sử dụng rộng rãi trong nghiên cứu, phát triển và sản xuất thuốc điều trị các bệnh viêm do miễn dịch. Nó thể hiện tác dụng chống viêm và điều hòa miễn dịch bằng cách ức chế chọn lọc con đường tín hiệu JAK1 để can thiệp vào quá trình truyền cytokine, và là dược chất chính để bào chế các chế phẩm điều trị viêm da cơ địa, viêm khớp dạng thấp, viêm khớp vảy nến, viêm loét đại tràng và các bệnh khác, có giá trị ứng dụng quan trọng trong lĩnh vực điều trị nhắm mục tiêu chống thấp khớp và da liễu.
Là một nguyên liệu dược phẩm có độ tinh khiết cao, Upadacitinib (dạng tinh thể C) cần được xử lý theo đúng quy trình sản xuất dược phẩm: tránh tiếp xúc trực tiếp với da và niêm mạc trong quá trình thao tác, sử dụng thiết bị bảo hộ phù hợp và tuân thủ nghiêm ngặt các yêu cầu bảo quản kín để ngăn ngừa ô nhiễm và biến đổi dạng tinh thể. Việc vận chuyển và bảo quản phải tuân thủ các quy định quản lý nguyên liệu dược phẩm để đảm bảo chất lượng ổn định và an toàn của sản phẩm trong suốt quá trình lưu thông.
Thông tin sản xuất các mục kiểm tra và kết quả
| Các mục kiểm tra | Thông số kỹ thuật | Kết quả | Phán quyết |
| Vẻ bề ngoài | Dạng bột hoặc chất rắn màu trắng hoặc trắng ngà đến vàng nhạt, nâu xám hoặc nâu nhạt. | Bột màu nâu nhạt | Tuân thủ |
| Độ hòa tan | Tan dễ dàng trong etanol khan, tan ít trong axetonitril, tan ít trong etyl axetat và hầu như không tan trong nước. | Tuân thủ tiêu chuẩn | Tuân thủ |
| Nhận dạng | Nhận dạng hóa học: Phản ứng nhận dạng của các florua hữu cơ; Phổ hấp thụ hồng ngoại phải phù hợp với phổ tham chiếu. | Tuân thủ tiêu chuẩn | Tuân thủ |
| Chất liên quan - WPT-IMP45 (%) | ≤0,1 | Không phát hiện | Tuân thủ |
| Chất liên quan - Các tạp chất riêng lẻ khác (%) | ≤0,10 | 0,02 | Tuân thủ |
| Chất liên quan - Tổng tạp chất (%) | ≤1.0 | 0,05 | Tuân thủ |
| Đồng phân - WPT-IMP6 (%) | ≤0,1 | Không phát hiện | Tuân thủ |
| Đồng phân - WPT-IMP12 (%) |
| Không phát hiện | Tuân thủ |
| Đồng phân - WPT-IMP19 (%) | ≤0,1 | Không phát hiện | Tuân thủ |
| Dung môi còn sót lại - Cồn etyl (%) | ≤0,5 | 0,04 | Tuân thủ |
| Dung môi còn lại - Acetonitrile (%) | ≤0,041 | Không phát hiện | Tuân thủ |
| Dung môi còn sót lại - Ethyl axetat (%) | ≤0,5 | 0,16 | Tuân thủ |
| Dung môi còn lại - N-heptane (%) | ≤0,5 | 0,01 | Tuân thủ |
| Clorua (%) | ≤0,04 |
| Tuân thủ |
| Sulfat (%) | ≤0,04 |
| Tuân thủ |
| Kim loại nặng | Không quá mười phần triệu | Ít hơn một phần triệu | Tuân thủ |
| Độ ẩm (%) | 2.0~3.0 | 2,25 | Tuân thủ |
| Lượng cặn còn lại sau khi nung (%) | ≤0,1 | 0,03 | Tuân thủ |
| Hàm lượng (chất khô, %) | 98,0%~102,0% | 101.3 | Tuân thủ |
| Phần kết luận | - | - | Tuân thủ các thông số kỹ thuật nội bộ. |
Điều kiện bảo quản và vận chuyển
Điều kiện vận chuyển: Giữ kín và khô ráo trong quá trình vận chuyển, tránh ánh sáng, tránh va đập mạnh và đảm bảo bao bì nguyên vẹn. Điều kiện bảo quản: Giữ kín trong hộp khô ráo, tránh ánh sáng ở nhiệt độ phòng, tránh ẩm ướt và nhiễm bẩn, hạn sử dụng tùy thuộc vào ngày ghi trên nhãn sản phẩm.
mô tả2