(3aR,4R,5R,7S,8S,9R,9aS,12R)-8-hydroxy-4,7,9,12-tetramethyl-3-oxo-7-vinyldecahydro-4,9a-propanocyclopenta[8]annulen-5-yl 2-(tosyloxy)acetate

Về tính chất lý hóa, chất này có dạng bột tinh thể màu trắng đến trắng ngà, dễ tan trong các dung môi hữu cơ phân cực trung bình như diclorometan, tetrahydrofuran, etyl axetat và toluen, tan ít trong metanol và etanol, và ít tan trong nước. Nó có độ ổn định tuyệt vời ở nhiệt độ phòng và điều kiện khô ráo, với các nhóm xeton và hydroxyl không dễ bị phản ứng phụ. Cần tránh nhiệt độ cao (> 100℃), điều kiện axit mạnh và các chất nucleophile mạnh để ngăn ngừa sự tách ra sớm của nhóm tosylat hoặc sự đồng phân hóa cấu hình chiral của nhân chính.

Về ứng dụng, nó chủ yếu được sử dụng trong tổng hợp các kháng sinh pleuromutilin như Tiamulin và Lefamulin Acetate. Cấu hình bất đối xứng của nhân gốc quyết định trực tiếp hiệu quả liên kết của các hoạt chất với ribosome vi khuẩn, đây là cơ sở cấu trúc của hoạt tính kháng khuẩn. Đồng thời, như một tiêu chuẩn tham chiếu tạp chất quan trọng trong kiểm soát chất lượng Tiamulin, nó được sử dụng để kiểm soát chất lượng trong quá trình sản xuất thuốc nhằm đảm bảo an toàn và hiệu quả của thuốc. Ngoài ra, nó có thể đóng vai trò là nền tảng nhân gốc cho nghiên cứu và phát triển các kháng sinh pleuromutilin mới, thích ứng với nhu cầu sửa đổi cấu trúc của các loại thuốc có phổ kháng khuẩn khác nhau.

Đối với ứng dụng công nghiệp, yêu cầu về độ tinh khiết cực kỳ nghiêm ngặt là rất cần thiết. Là chất trung gian tổng hợp, cần độ tinh khiết hóa học ≥ 99% và độ tinh khiết lập thể (giá trị ee) ≥ 99,5%; là chất chuẩn tham chiếu tạp chất, cần độ tinh khiết ≥ 97%, đáp ứng tiêu chuẩn EP/USP. Cần niêm phong và bảo quản trong môi trường lạnh ở 0-8℃, tránh ánh sáng, cách ly với không khí và các chất nucleophile, và bảo quản riêng biệt để ngăn ngừa sự đồng phân hóa cấu hình hoặc sự suy giảm các nhóm hoạt tính, đảm bảo tỷ lệ chuyển hóa của các phản ứng tổng hợp tiếp theo và độ chính xác của việc kiểm soát chất lượng API.